Paracetamol RTU Baxter 10 mg/ml solución para perfusión EFG.

Un ml de solución para perfusión contiene 10 mg de paracetamol.

Cada bolsa de 100 ml contiene 1.000 mg de paracetamol

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

Solución para perfusión.

La solución es transparente, libre de partículas visibles y de incolora a ligeramente amarillenta.

pH: 5,0-6,5

Osmolalidad de 270 a 310 mOsm/kg

Paracetamol RTU Baxter está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado, especialmente después de cirugía, y para el tratamiento a corto plazo de la fiebre, cuando la administración por vía intravenosa está justificada clínicamente por una necesidad urgente de tratar el dolor o la hipertermia o cuando no son posibles otras vías de administración.

Este medicamento está indicado en adultos, adolescentes y niños que pesen más de 33 kg.

Vía intravenosa.

Este medicamento está restringido a adultos, adolescentes y niños que pesen más de 33 kg.

Posología:

Dosis según el peso del paciente (por favor, consulte la tabla de posología que se incluye a continuación)

*Dosis máxima diaria: La dosis máxima diaria que se indica en la tabla anterior hace referencia a pacientes que no están recibiendo otros medicamentos que contengan paracetamol y se debe ajustar teniendo en cuenta estos otros medicamentos.

**Los pacientes con peso inferior requerirán volúmenes más pequeños.

El intervalo mínimo entre cada administración debe ser de al menos 4 horas. No se deben administrar más de 4 dosis en 24 horas.

El intervalo mínimo entre cada administración en pacientes con insuficiencia renal grave debe ser de al menos 6 horas.

Insuficiencia renal

El intervalo mínimo entre cada administración en pacientes con insuficiencia renal debe modificarse según la siguiente pauta:

Insuficiencia hepática

En pacientes con enfermedad hepática activa crónica o compensada, insuficiencia hepatocelular, alcoholismo crónico, malnutrición crónica (reservas bajas de glutatión hepático), deshidratación, síndrome de Gilbert, peso inferior a 50 kg: la dosis máxima diaria no debe superar los 3 g (ver sección 4.4).

Pacientes de edad avanzada

Por lo general, no es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.

Forma de administración:

Tenga cuidado al prescribir y administrar Paracetamol a fin de evitar errores de administración debido a la confusión entre miligramos (mg) y mililitros (ml), ya que podrían dar lugar a una sobredosis accidental y a la muerte. Se deben tomar precauciones para asegurarse que se comunica y se dispensa la dosis adecuada. En el momento de la prescripción, incluya tanto la dosis total en mg como la dosis total en volumen.

La solución de paracetamol se administra como perfusión intravenosa durante 15 minutos.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes indicados en la sección 6.1 o a propacetamol hidrocloruro (profármaco de paracetamol).
• En casos de insuficiencia hepatocelular grave.

Advertencias

Se recomienda usar un tratamiento analgésico oral adecuado tan pronto como sea posible esta vía de administración.

Para evitar el riesgo de sobredosis, comprobar que otros medicamentos administrados no contienen paracetamol ni propacetamol.

Dosis mayores a las recomendadas conllevan un riesgo de lesión hepática muy grave. Los signos y síntomas clínicos de lesión hepática (incluidos hepatitis fulminante, insuficiencia hepática, hepatitis colestásica, hepatitis citolítica) suelen verse por primera vez después de dos días de tratamiento y alcanzan un máximo habitualmente pasados 4 o 6 días. Debe administrarse un tratamiento con antídoto cuanto antes (ver sección 4.9).

Paracetamol puede provocar reacciones cutáneas graves. Debe informarse a los pacientes sobre los síntomas de las reacciones cutáneas graves y debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con el medicamento tan pronto aparezca una erupción cutánea u otros signos de hipersensibilidad.

Precauciones de empleo

El paracetamol debe utilizarse con precaución en los siguientes casos:

• insuficiencia hepatocelular, síndrome de Gilbert;
• insuficiencia renal grave (ver secciones 4.2 y 5.2);
• alcoholismo crónico;
• malnutrición crónica (reservas bajas de glutatión hepático);
• deshidratación;
• en pacientes que padecen una deficiencia genética de la G-6-PD (favismo), después de la administración de paracetamol puede producirse una anemia hemolítica debido a la reducción en la distribución del glutatión.

Se recomienda precaución si se administra paracetamol concomitantemente con flucloxacilina debido al aumento del riesgo de acidosis metábolica con alto desequilibrio aniónico (HAGMA), particularmente en pacientes con insuficiencia renal grave, sepsis, desnutrición y otras fuentes de deficiencia de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), así como aquellos que utilizan dosis máximas diarias de paracetamol. Se recomienda una estrecha vigilancia, incluida la medicación de 5-oxoprolina en orina.

Excipientes

Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por bolsa, por lo que se considera esencialmente «exento de sodio».

• Probenecid produce una reducción de casi dos veces en el aclaramiento de paracetamol inhibiendo su conjugación con el ácido glucurónico. Así pues, debe considerarse una reducción de la dosis de paracetamol en caso de tratamiento simultáneo con probenecid.
• Salicilamida puede prolongar la semivida de eliminación (t1/2) del paracetamol.
• Se debe tener precaucion con la ingesta simultánea de sustancias inductoras enzimáticas (ver sección 4.9).

• El uso concomitante de paracetamol (4 g al día durante al menos 4 días) con anticoagulantes orales puede producir ligeras variaciones en los valores del INR. En este caso, se deben monitorizar los valores del INR tanto durante la administración concomitante como durante la semana siguiente a la interrupción del tratamiento con paracetamol.
• Se debe tener precaución cuando se utiliza paracetamol de forma concomitante con flucloxacilina, ya que la administración concurrente se ha asociado con acidosis metabólica con desequilibrio aniónico alto, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección 4.4).

Embarazo:

La experiencia clínica de la administración intravenosa de paracetamol es limitada.

No se han realizado estudios de reproducción con la forma intravenosa de paracetamol en animales.

Sin embargo, una gran cantidad de datos sobre la administración por vía oral en embarazadas no indican malformaciones, fetotoxicidad ni toxicidad neonatal. Estudios epidemiológicos sobre el desarrollo neurológico de niños expuestos a paracetamol en el útero muestran resultados no concluyentes. Sin embargo, se puede utilizar paracetamol durante el embarazo en aquellos casos en los que esté clínicamente indicado, con la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible y con la menor frecuencia posible.

Lactancia:

Después de la administración oral, paracetamol se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. No se han comunicado reacciones adversas en niños lactantes.

En consecuencia, Paracetamol se puede usar en mujeres durante la lactancia.

No procede.

Al igual que con todos los medicamentos que contienen paracetamol, las reacciones adversas son raras (≥1/10.000 a <1/1.000) o muy raras (<1/10.000). Éstas se describen a continuación:

Se han notificado reacciones adversas frecuentes en el lugar de inyección durante ensayos clínicos (dolor y sensación de quemazón).

Se han comunicado casos muy raros de reacciones de hipersensibilidad que oscilan entre una simple erupción cutánea o una urticaria y un shock anafiláctico, lo que requiere la interrupción del tratamiento.

Se han notificado casos de eritema, rubefacción, prurito y taquicardia.

Se han notificado casos muy raros de reacciones cutáneas graves.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.

Existe el riesgo de lesión hepática (incluyendo hepatitis fulminante, insuficiencia hepática, hepatitis colestásica, hepatitis citolítica), particularmente en pacientes de edad avanzada, en niños pequeños, en pacientes con enfermedad hepática, en casos de alcoholismo crónico, en pacientes que sufren malnutrición crónica y en pacientes que reciben inductores enzimáticos. En estos casos, la sobredosis puede ser fatal.

Los síntomas aparecen por lo general en las primeras 24 horas e incluyen: náuseas, vómitos, anorexia, palidez y dolor abdominal. La sobredosis (7,5 g o más de paracetamol en una sola administración en adultos o 140 mg/kg de peso corporal en una sola administración en niños) produce una citólisis hepática que probablemente inducirá una necrosis completa e irreversible, ocasionando una insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía que puede producir coma o incluso la muerte. Simultáneamente, se observa un aumento de los niveles de transaminasas hepáticas (AST, ALT), de la lactato-deshidrogenasa y de la bilirrubina, junto con una reducción de los niveles de protrombina que pueden aparecer entre 12 y 48 horas después de la administración.

Los síntomas clínicos de lesión hepática suelen ser evidentes inicialmente después de dos días y alcanzar un máximo después de 4-6 días.

Medidas de urgencia

• Hospitalización inmediata.
• Antes de iniciar el tratamiento, se debe tomar un tubo de muestra de sangre para analizar el paracetamol en plasma tan pronto como sea posible después de la sobredosificación.
• El tratamiento incluye la administración del antídoto, N-acetilcisteína (NAC), por vía intravenosa u oral, si es posible antes de que hayan transcurrido 10 horas. Sin embargo, la NAC puede aportar algún grado de protección incluso después de 10 horas, pero en estos casos, se administra un tratamiento prolongado.
• Tratamiento sintomático.
• Deberán realizarse pruebas hepáticas al inicio del tratamiento y deberán repetirse cada 24 horas. En la mayoría de los casos, las transaminasas hepáticas vuelven a la normalidad en una a dos semanas con restauración plena de la función hepática. Sin embargo, en casos muy graves, puede ser necesario un trasplante hepático.

Grupo farmacoterapéutico: Otros analgésicos y antipiréticos, código ATC: N02BE01

Mecanismo de acción

El mecanismo preciso de las propiedades analgésicas y antipiréticas del paracetamol aún no se ha establecido, pero puede implicar acciones centrales y periféricas.

Efectos farmacodinámicos

Paracetamol proporciona un alivio del dolor a los 5 o 10 minutos posteriores al inicio de la administración. El efecto analgésico máximo se obtiene en una hora y suele durar entre 4 y 6 horas.

Paracetamol disminuye la fiebre dentro de los 30 minutos siguientes al inicio de la administración, con una duración del efecto antipirético de por lo menos 6 horas.

Adultos

Absorción:

La farmacocinética de paracetamol es lineal hasta 2 g después de la administración de una sola dosis y después de la administración repetida durante 24 horas.

La biodisponibilidad de paracetamol después de una perfusión de 500 mg y 1 g de Paracetamol es similar a la observada después de la perfusión de 1 g y 2 g de propacetamol (que corresponden a 500 mg y 1 g de paracetamol respectivamente). La concentración máxima en plasma (Cmáx) de paracetamol observada después de una perfusión intravenosa de 500 mg y 1 g de Paracetamol durante 15 minutos es de aproximadamente 15 microgramos/ml y 30 microgramos/ml respectivamente.

Distribución:

El volumen de distribución de paracetamol es de aproximadamente 1 l/kg.

Paracetamol no se une extensamente a proteínas plasmáticas.

Después de la perfusión de 1 g de paracetamol, se observaron concentraciones significativas de paracetamol (aproximadamente 1,5 microgramos/ml) en el líquido cefalorraquídeo transcurridos 20 minutos desde la perfusión.

Metabolismo:

Paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado, siguiendo dos rutas hepáticas principales: conjugación con ácido glucurónico y conjugación con ácido sulfúrico. Esta última ruta se puede saturar rápidamente a dosis que superen las dosis terapéuticas. Una pequeña fracción (menor del 4 %) es metabolizada por el citocromo P450 produciendo un reactivo intermedio (N-acetil benzoquinona imina) que, en condiciones normales de uso, se detoxifica rápidamente por el glutatión reducido y se elimina por la orina después de la conjugación con cisteína y ácido mercaptúrico. No obstante, durante una sobredosis masiva, la cantidad de este metabolito tóxico aumenta.

Eliminación:

Los metabolitos de paracetamol se excretan principalmente por la orina. El 90 % de la dosis administrada se excreta en 24 horas, principalmente en forma de conjugados de glucurónido (60 %‑80 %) y sulfato (20 %‑30 %). Menos de un 5 % se elimina de forma inalterada. La vida media en plasma es de 2,7 horas y el aclaramiento corporal total es de 18 l/hora.

Recién nacidos, lactantes y niños

Los parámetros farmacocinéticos del paracetamol observados en lactantes y en niños son similares a los observados en adultos, excepto para la vida media en plasma, que es ligeramente más corta (1,5 a 2 horas) que en los adultos. En recién nacidos, la vida media en plasma es mayor que en los lactantes, es decir, de aproximadamente de 3,5 horas. Los recién nacidos, los lactantes y los niños de hasta 10 años excretan significativamente menos conjugados de glucurónido y más conjugados de sulfato que los adultos.

Tabla. Valores farmacocinéticos relacionados con la edad (aclaramiento estandarizado, *CLstd/Foral (l.h‑1 70 kg‑1).

*CLstd es la estimación de población para CL (aclaramiento)

Poblaciones especiales

Insuficiencia renal

En los casos de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 10‑30 ml/min), la eliminación del paracetamol se retrasa ligeramente, variando la vida media de eliminación de 2 a 5,3 horas. Para los conjugados de glucurónido y sulfato, en los sujetos con insuficiencia renal grave la velocidad de eliminación es tres veces más lenta que en sujetos sanos. Por lo tanto, en el caso de que deba administrarse paracetamol a pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤ 30 ml/min), se recomienda aumentar el intervalo mínimo entre cada administración a 6 horas (ver sección 4.2. Posología y forma de administración).

Pacientes de edad avanzada

La farmacocinética y el metabolismo del paracetamol no se ven modificados en pacientes de edad avanzada. En esta población no se requiere ningún ajuste de la dosis.

Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los humanos más allá de la información incluida en otras secciones de la ficha técnica.

Los estudios sobre la tolerancia local de paracetamol en ratas y conejos mostraron una buena tolerabilidad. Se ha comprobado la ausencia de hipersensibilidad retardada por contacto en cobayas.

No se dispone de estudios convencionales que utilicen las normas actualmente aceptadas para la evaluación de la toxicidad para la reproducción y el desarrollo.

L‑cisteína hidrocloruro monohidrato (E920)

Fosfato disódico (E339)

Ácido clorhídrico (para el ajuste del pH) (E507)

Manitol (E421)

Hidróxido de sodio (para el ajuste del pH) (E524)

Agua para preparaciones inyectables

En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros.

2 años.

Desde un punto de vista microbiológico, a menos que el método de apertura excluya el riesgo de contaminación microbiana, el producto se debe usar de inmediato. Si no se usa de inmediato, los tiempos y condiciones de almacenamiento en uso son responsabilidad del usuario.

Una vez abierto el embalaje exterior, el producto se debe usar de inmediato.

No refrigerar o congelar.

Conservar la bolsa en su sobrebolsa.

100 ml de solución contenidas en bolsas de plástico de polietileno/poliamida/polipropileno (Viaflo) de 100 ml, con un falso puerto no accesible de polietileno y un puerto de administración de polietileno con una cubierta transparente/de papel de aluminio.

Tamaño de envase: envase con 40 bolsas.

Antes de administrar el medicamento, hay que inspeccionar visualmente el medicamento para descartar la presencia de partículas o de decoloración. Solo para un único uso. Cualquier resto de solución sin utilizar debe desecharse.

No requiere precauciones especiales para su eliminación.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

Baxter Holding B.V.

Kobaltweg 49

3542 CE Utrecht

Paises Bajos

86879

Abril 2022

05/2022

La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española del medicamento de Medicamentos: https://www.aemps.gob.es/